Nan etid la nan sibstans byoaktif ki sòti nan pòm,PhloretinepiFlorizin, kòm reprezantan ki nan konpoze dihydrochalcone, yo te resevwa atansyon toupatou nan kominote syantifik la nan dènye ane yo. Malgre ke de sibstans sa yo gen menm sous ak estrikti menm jan an, yo montre diferans enpòtan nan aktivite byolojik ak valè aplikasyon an.
1. Chimik estriktirèl diferans ak karakteristik
1.1 Karakteristik estriktirèl molekilè
PhloretinepiFlorizinyo gen rapò sere pre nan estrikti chimik men yo gen diferans kle. Phloretin se yon konpoze flavonoid dihydrochalcone ak yon estrikti molekilè relativman senp. Phlorizin se glikozid phloretin, ki lye ak yon gwoup glikoz nan sit C2 molekil phloretin (estrikti egzak la se phloretin 6'-O-glikozid).[1]Diferans estriktirèl sa a detèmine diferans yo nan pwopriyete fizik ak chimik: phlorizin gen pi bon solubility dlo akòz prezans nan gwoup sik, pandan y ap resveratrol montre pi fò solubility lipid.
Entwodiksyon de molekil glikoz siyifikativman chanje pwopriyete yo fizikochimik nan konpoze an: pwa molekilè a ogmante soti nan 274.27 a 436.41, valè P log la diminye soti nan 3.5 a 0.45, ak solubilite nan dlo ogmante pa prèske twa lòd nan grandè.
1.2 Konparezon Pwopriyete Fizik ak Chimik
| Karakteristik | Phloretin | Florizin |
| Pwa molekilè | 274.27 g/mol | 436.41 g/mol |
| Dlo -soluble | Mikwo idrosolubl (0.1 mg/mL) | Soluble (50 mg/mL) |
| Log P | 3.5 | 0.45 |
| Estabilite | Sansiblite nan limyè ak chalè | relativman ki estab |
Nan dènye ane yo, pwogrè enpòtan yo te fè nan domèn rechèch byosentèz. Ekip ki soti nan Enstiti Rechèch Koton nan Akademi Chinwa Syans Agrikòl la te idantifye jèn kle GhUGT88F3, ki kontwole byosentèz la.florizinnan koton upland, ak elisid mekanis molekilè li yo nan konvèti phlorizin nan reyaksyon glikozilasyon. Rechèch te idantifye phloretin-2′-O{-glycosyltransferase (P2'GT) nan pòm kòm anzim ki limite vitès pou byosentèz phlorizin. Nan prezans glikoz uridin difosfat, li ka espesyalman katalize reyaksyon glikozyasyon nan pozisyon C2 ′ nan phloretin pou pwodui phlorizin.[2]
2. Phloretin vs Phlorizin: Ki jan Aktivite Byolojik yo ak Mekanis yo Diferan?
2.1 Absòpsyon ak dinamik metabolik
Florizin absòbe atravè pwoteyin transpò glikoz ki depann de sodyòm-(SGLT1) sou ti selil epitelyal entesten yo, yon pwosesis ki depann de kantite glikoz li yo. Karakteristik sa a pita dirèkteman mennen nan devlopman nan dwòg ipoglisemi klas inibitè SGLT2. Mekanis nan absòpsyon nan phloretin se konplètman diferan. Kòm yon glikozid idrofob, li ka pasif difize atravè manbràn selilè, sa ki lakòz segondè byodisponibilite oral. Sepandan, li sibi anpil metabolis faz II nan kò a, sitou fòme pwodwi glucuronidation ak sulfatasyon.
2.2 Konparezon aktivite farmakolojik
(1) Aktivite antioksidan
Tou dephloretin ak phlorizinmontre aktivite antioksidan enpòtan, menm si yo diferan nan mekanis yo ak puisans yo. Yon etid konpare aktivite antioksidan senk polifenol natirèl yo te jwenn ke phloretin te montre gwo pèfòmans nan DPPH radikal scavenging, ABTS radikal scavenging, ak tès rediksyon ion fè. Kontrèman, kapasite antioksidan dirèk resveratrol te relativman fèb.[3]Malgre ke resveratrol li menm gen aktivite antioksidan dirèk limite, li ka idrolize pa microbiota zantray nan metabolit aktif ki endirèkteman fè efè antioksidan ak anti{0}}enflamatwa.
Tou de konpoze yo aktive wout antioksidan selilè Nrf2/HO-1, siyifikativman bese espès oksijèn reyaktif entraselilè (ROS), ogmante nivo glutatyon (GSH), ak amelyore aktivite anzim antioksidan.[4] Sepandan, eksperyans molekilè debakadè revele ke phloretin mare nan faktè transcription Nrf2 ak pi ba enèji konformasyon ak pi gwo estabilite estriktirèl pase phlorizin, sijere yon efè antioksidan pi fò.
(2) Aktivite ipoglisemi
Tou dephloretin ak phlorizinmontre efè ipoglisemi, menm si atravè mekanis diferan.Florizinaji kòm yon inibitè SGLT ki pisan ki pa-selektif konpetitif, ak valè Ki nan 300 nM pou hSGLT1 ak 39 nM pou hSGLT2. Li fè konpetisyon ak D-glikoz pou lye ak transpòtè SGLT1 ak SGLT2, kidonk diminye reabsòpsyon glikoz nan ren ak bese nivo glikoz nan san. Malgre ke phloretin tou demontre yon efè ipoglisemi modere, mekanis li yo se plis multifaktoryèl, ki enplike amelyore sansiblite ensilin ak pwoteksyon nan selil beta pankreyas yo.
(3) Aktivite blanchiman po
Phloretinse lajman rekonèt kòm yon inibitè tirozinaz efikas, fè pwomosyon koule nan melanosit, tach manyak, ak eklere ton po. Fòs inhibition li sou tirosinaz se plis pase 50 fwa sa ki nan phlorizin. Mekanis nan aksyon an gen ladan: anpèchman dirèk nan aktivite tirozinaz, anpèchman nan ekspresyon jèn tirozinaz, ak anpèchman nan pwodiksyon superoksid radikal gratis.
Efè blanchiman fèb nanflorizinka gen rapò ak pi gwo gwosè molekilè li yo ak pi pòv pèmeyabilite po. Sepandan, akòz pi bon solubility dlo li yo ak estabilite, li se souvan itilize kòm yon prodrog nan pwodui kosmetik, divilge ekstrè jape rasin aktif nan mikrobiota po oswa idroliz anzimatik.
3. Phloretin vs Phlorizin: Ki jan fè yoJaden aplikasyon yoDiferan?
3.1 Jaden famasetik
Phlorizin te okòmansman envestige kòm yon tretman potansyèl pou dyabèt tip 2; sepandan, pita te ranplase pa analogue sentetik ki pi selektif tankou canagliflozin ak dapagliflozin, akòz byodisponibilite ki ba li yo ak anpèchman ki pa-selektif transpòtè SGLT yo. Sepandan, li rete yon konpoze plon enpòtan pou devlopman nouvo dwòg ipoglisemi. Phloretin, akòz pi fò aktivite byolojik li yo ak divès mekanis aksyon, te montre gwo kandida nan prevansyon ak tretman maladi metabolik.
3.2 Endistri kosmetik
Nan domèn pwodui kosmetik, phloretin te vin tounen yon engredyan zetwal nan pwodwi blanchi -wo fen. Kantite adisyon li yo nan 0.1-0.5% ka siyifikativman anpeche pwodiksyon melanin epi li gen yon efè sinèrjetik ak ajan blanchi tradisyonèl tankou vitamin C ak arbutin. Phlorizin se souvan itilize kòm yon précurseur pou phloretin nan fòmilasyon ki baze sou dlo- akòz pi bon estabilite li yo ak solubility dlo. Etid resan yo endike ke phlorizin montre pwopriyete anti-glisasyon pa anpeche fòmasyon nan pwodwi fen glikasyon avanse (AGEs).
3.3 Endistri manje
Tou de yo itilize kòm engredyan manje fonksyonèl. Phlorizin te apwouve kòm yon engredyan FOSHU (Specific Health Food) nan Japon pou itilize nan pwodwi jesyon glikoz nan san. Phloretin se itilize kòm yon konsèvasyon manje natirèl akòz pwopriyete anti-bakteri li yo, patikilyèman efè inhibition remakab li kont bakteri Gram pozitif. Sepandan, yo ta dwe peye atansyon sou byodisponibilite li yo. Phlorizin bezwen idrolize pa anzim entesten nan phloretin anvan li ka absòbe ak itilize.
Kòm konpoze byoaktif ki sòti natirèlman, phlorizin ak phloretin gen rapò ak estriktirèl men yo montre karakteristik chimik ak byolojik diferan. Phlorizin demontre pi gwo solubilite dlo ak fonksyon kòm yon inibitè SGLT ki pisan ak espesifik segondè. Phloretin montre pi fò solubilite lipid ak yon pi laj spectre nan aktivite byolojik -patikilyèman remakab pou antioksidan li yo, -blanchi po, ak pwopriyete anti-enflamatwa. Pou plis detay souPhloretinepiFlorizin, konekte ak Serrisha soti nan APPCHEM. (Imel:cwj@appchem.cn; +86-138-0919-0407)
Referans:
[1]Bai Huirong. Flavonoid soti nan Malus Rockii Rehder[D]. Inivèsite Dali, 2023. DOI:10.27811/d.cnki.gdixy.2023.000004.
[2]Zhang Tingjing. Karakteristik anzimatik ak mekanis katalitik APPLEPHLORETIN-2'-0-GLYCOSYLTRANSFERASE [D]. Northwest A & F University, 2017. DOI:10.27409/d.cnki.gxbnu.2017.000235.
[3]Fan Jinbo, Cai Xitong, Feng Xuqiao, et al. Konparezon an nan senk konpoze fenolik natirèl sou aktivite antioksidan nan vitro [J]. Endistri manje ak fèmantasyon, 2014, 40 (07): 77-83. DOI:10.13995/j.cnki.11-1802/ts.2014.07.002.
[4]Yang Shengnan. Konparezon domaj estrès oksidatif nan selil HepG2 ant Phlorizin ak Phloretin [D]. Tianjin University of Syans & Teknoloji, 2019. DOI:10.27359/d.cnki.gtqgu.2019.000199.