Tirozinaz, kòm yon anzim kle -limite nan chemen sentèz melanin, te toujou yon sib debaz nan devlopman pwodwi blanchiman. Nan dènye ane yo,Phloretin, yon polifenol natirèl ki sòti nan plant tankou pòm ak pwa, te parèt nan fòmilasyon swen pou po akòz ekselan antioksidan li yo ak kapasite -pwomosyon pénétration.
1, Prèv syantifik ak konfli: Eksplore mekanis nan kiPhloretininibit tirozinaz
Konsantman akademik sou si Phloretin ka anpeche tirozinaz pa totalman konsistan, ki jisteman reflete rijid ak konpleksite rechèch syantifik la.
- Nwayo dekouvèt syantifik: yon inibitè melanje revèsib
Yon etid kle pibliye an 2020 bay prèv solid pou aktivite inhibition nanPhloretin. Papye "Phloretin kòm tou de yon substra ak inibitè nan tirozinaz: aktivite anpèchman ak mekanis," pibliye pa Jianmin Chen et al. nan Chimi Manje, endike ke Phloretin montre yon efè inhibitor klè sou tirozinaz djondjon. Etid la detèmine atravè analiz sinetik ke Phloretin se yon inibitè melanje revèsib ak yon valè IC50 nan 169.36 μ mol / L.[1,5]
'Anpèchman melanje' vle di saPhloretinka mare nan tou de tirozinaz gratis ak konplèks substra anzim ki te deja mare nan substra (tankou L-tirozin), kidonk bloke chemen an nan pwodiksyon melanin nan plizyè etap. Ki sa ki nan menm plis enteresan se ke etid la tou te jwenn ke Phloretin tèt li ka sèvi kòm yon substra pou tirozinaz. Doub idantite inik "substrate inhibitor" sa a pèmèt li fòme konplèks ki estab ak anzim la, jan sa konfime atravè eksperyans fliyoresans asoupi.[4] Sa a endike ke entèraksyon ki genyen ant Phloretin ak tirozinaz se reyèl ak ki estab, olye ke yon fenomèn eksperimantal o aza.
- Analiz de diferans done ak diskisyon
Malgre ke rechèch ki anwo a bay prèv konklizyon, nou dwe rekonèt tou kèk done konfli nan endistri a. Kèk rapò rechèch endike saPhloretinpa t montre aktivite inhibitor kont tirozinaz nan kondisyon eksperimantal espesifik.[2,3] Diferans sa a ka atribiye a faktè kle sa yo:
①Diferans nan sous anzim: A vas majorite de etid in vitro itilize tirozinaz djondjon, ki montre diferans estriktirèl ak aktivite konpare ak tirozinaz imen. Yon inibitè efikas nan tirozinaz djondjon ka gen yon efè redwi sou tirosinaz imen, ak vis vèrsa. Se poutèt sa, Phloretin ka montre pèfòmans konsistan sou anzim ki soti nan diferan sous.
②Pite materyèl bwit ak espesifikasyon: Kòm yon ekstrè plant,Phloretin apite, enpurte, ak pwosesis ekstraksyon tout afekte aktivite byolojik li yo. Pèfòmans aktivite materyèl bwit yo bay diferan founisè ka varye anpil.
③Kondisyon eksperimantal: Chanjman minè nan valè pH tanpon an, tanperati reyaksyon, konsantrasyon substrate, ak lòt kondisyon tès yo ka lakòz fluctuations nan valè IC50 nan lòd grandè, e menm mennen nan konklizyon opoze nan "efikas" oswa "inefikas".
2, Efikasite Duel: Kantitatif Konparezon ant Phloretin ak Inibitè klasik
Pi bon fason pou evalyePhloretin a"fòs" se dirèkteman konpare li ak endistri -rekonèt "estanda lò" tankou Kojic Asid ak Arbutin.
- Phloretin vs Kojic Asid
Etid la pa Jianmin Chen et al. (2020) mansyone pi bonè bay yon konparezon dirèk. Nan sistèm eksperimantal sa a, quercetin te itilize kòm yon kontwòl pozitif ak yon valè IC50 de 83.11 μ mol/L. Konpare ak 169.36 μ mol/L Phloretin, aktivite inhibition quercetin se apeprè de fwa sa ki Phloretin. Sa a endike ke, nan pèspektiv nan anpeche aktivite tirozinaz pou kont li, Phloretin ka pa efikas tankou quercetin.
Sepandan, efikasite se pa sèlman konsiderasyon an. Etid la tou mete aksan sou ke Phloretin gen pi wo sekirite. Akòz sitotoksisite potansyèl li yo ak pwoblèm estabilite, quercetin sijè a sèten limit nan aplikasyon li yo. Se poutèt sa, Phloretin bay yon pi bon balans ant sekirite ak efikasite ak pwopriyete "dou ak efikas" li yo.
- Phloretin vs arbutin
Etid yo montre ke nan yon sèten sistèm, valè IC50 -arbutin se 243.16 μM. Nan lòt etid, pousantaj anpèchman arbutin sou tirozinaz (32%) te siyifikativman pi ba pase sa yo ki nan quercetin (62%). An jeneral, arbutin jeneralman konsidere kòm yon inibitè pi modere. Malgre ke gen yon mank de konparezon dirèk, ki baze sou valè IC50 nan Phloretin 169.36 μ mol / L, kapasite inhibitory li yo ka teyorikman nan menm nivo ak arbutin, oswa menm yon ti kras pi bon. Sepandan, enferans sa a mande pou plis done eksperimantal dirèk pou konfime.
Evalyasyon konplè: Idantite Phloretin a kòm yon inibitè tirozinaz etabli, epi yo te konfime efikasite li nan rechèch akademik, men fòs li yo ka pi fèb pase sa yo ki nan quercetin. Vrè compétitivité sou mache li yo se pa sèlman nan efè inibisyon sèl li yo sou tirosinaz, men tou nan multifonctionalite li yo - gwo kapasite antioksidan, "ranfòse" efè ki ankouraje pénétration nan lòt sibstans aktif, ak bon sekirite.
An rezime, kòm yon ekstrè plant,Phloretinse pozisyone kòm yon "pisans meriken" olye ke yon "zidòl" nan jaden an nan blanchiman. Valè li se pa nan done inibisyon san parèy li yo men nan efikasite syantifikman pwouve li yo, sekirite serye, ak ekselan sinèrji fòmil.
Pou plis detay souPhloretinepiFlorizin, konekte ak Serrisha soti nan APPCHEM. (Imel:cwj@appchem.cn; +86-138-0919-0407)
Referans
[1] Phloretin kòm tou de yon substra ak inibitè nan tirozinaz: aktivite inhibition ak mekanis. Pa espesifye. [2020-02-05]
[2] Pwodiksyon anzimatik dirab ak évolutive, elisidasyon estriktirèl, ak evalyasyon byolojik nan nouvo analog Phlorizin. Laurène Minsat et al. [2024]
[3]Sentèz chimio-enzymatique, purification et caractérisation de molécules analogues aux métabolites secondaires du bois de co-produits de l'arboriculture pour des applications cosmétiques. Laurène MINSAT. [2022-11-10]
[4]EP 4 541 345 A1. Biwo Patant Ewopeyen an.[2025-04-23]
[5] Phloretin kòm tou de yon substra ak inibitè nan tirozinaz: aktivite inhibition ak mekanis. Jianmin Chen et al.[2018-10-19]
[6]FLOROTANN AK SIYYANS BYOLOGIK YO. Chitikela P Pullaiah et al.
[7] Inibitè tirozinaz izole nan Ceratonia siliqua (L.) ak Sideroxylon inerme (L.). Saeideh Momtaz. [2007-04]